Тофизопам действие на нервную систему

Фармакологические свойства препарата Тофизопам

Тофизопам — транквилизатор, полученный в результате модификации молекулы диазепама. Обладает анксиолитическим эффектом, не сопровождающимся выраженным седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором. Обладает умеренной стимулирующей активностью, относится к дневным транквилизаторам.

Показания к применению препарата Тофизопам

Невроз, психопатия, патохарактерологическое развитие личности, реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами и другие состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, страхом, апатией, безынициативностью, навязчивыми состояниями; кардиалгия (адъювантное лечение псевдоангинальной боли); климактерический синдром; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, алкогольный делирий; миастения, миопатия, нейрогенная атрофия мышц и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием противопоказаны.

Применение препарата Тофизопам

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Взрослым внутрь в дозе 50–300 мг/сут (в 1–3 приема). Курс лечения — 4–12 нед, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата; при абстинентном синдроме для профилактики и лечения делирия — от нескольких дней до 3–6 нед.
Детям, лицам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу тофизопама снижают в 2 раза. Длительность применения у детей должна быть строго лимитирована.

Противопоказания к применению препарата Тофизопам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; I триместр беременности; декомпенсированная дыхательная недостаточность; препарат не следует применять при психозах и психопатиях, сопровождающихся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией.

Побочные эффекты препарата Тофизопам

Возможны тошнота, гастралгия; зуд, экзантема; психомоторное возбуждение, агрессивность, раздражительность. В случае приема высокой дозы в вечернее время возможно нарушение засыпания.

Особые указания по применению препарата Тофизопам

В начале лечения до определения индивидуальной переносимости препарата запрещено вождение транспорта или выполнение работы, требующей повышенного внимания; в дальнейшем такое ограничение определяют индивидуально.

Взаимодействия препарата Тофизопам

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС, усиливается центральное депрессивное действие.

Передозировка препарата Тофизопам, симптомы и лечение

Проявляется глубоким сном, в тяжелых случаях — коматозным состоянием. Проводят реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Тофизопам/ Tofisopam.

Формула: C22H26N2O4, химическое название: 1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики.
Фармакологическое действие: анксиолитическое.

Тофизопам взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору, усиливает в центральной нервной системе ГАМК-миметические процессы. Тофизопам имеет анксиолитическую активность, которая почти не сопровождается миорелаксирующим, седативным и противосудорожным действием. Тофизопам оказывает стресс-протективное и вегетостабилизирующее действие, расширяет сосуды сердца. Особенно эффективен тофизопам при соматических симптомах тревоги.

После приема внутрь тофизопам почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, в течение 2 часов в крови достигается максимальная концентрация, после этого содержание тофизопама в плазме уменьшается моноэкспоненциально. Период полувыведения тофизопама составляет 6 – 8 часов, продукты, которые образуются в процессе биотрансформации тофизопама, не оказывают анксиолитического действия. Тофизопам не кумулирует. Выводится препарат в основном с мочой (примерно 60 – 80%) в виде глюкуронидов, с фекалиями выводится 20 – 30%.

Неврозоподобные состояния и неврозы; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; состояния, которые сопровождаются вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, умеренно выраженным страхом, пониженной активностью, апатией, навязчивыми переживаниями; посттравматическое стрессовое расстройство; синдром предменструального напряжения; расстройство психической адаптации; климактерический синдром (в комбинации с гормональными препаратами или в виде монотерапии); кардиалгия (в комбинации с другими препаратами или в виде монотерапии); миопатии, миастения, нейрогенные мышечные атрофии и прочие патологические состояния с вторичными невротическими признаками, когда противопоказан прием анксиолитиков с выраженным миорелаксирующим воздействием; в наркологии: делириозные состояния (для снятия вегетативных симптомов и возбуждения), алкогольный абстинентный синдром, опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние, психопатические, невротические расстройства при алкоголизме, состояния, которые характеризуются пониженной активностью, апатией при алкоголизме.

Читайте также:  Язва на нервной почве

Тофизопам принимается внутрь. В зависимости от состояния пациента, показаний, переносимости препарата индивидуально устанавливают режим дозирования. Разовая доза составляет 50 – 100 мг, средняя суточная равна 150 – 300 мг в 1 – 3 приема, максимальная — 300 мг в сутки в течение 4 – 12 недель (включая и время постепенной отмены препарата). У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста дозу снижают в 2 раза.

При развитии серьезных нарушений сна или аллергической реакции прием тофизопама необходимо прекратить. Для профилактики расстройств засыпания последний раз принимать тофизопам рекомендуется не позже 15 – 16 часов. Необходимо помнить, что у больных с задержкой психического развития, пожилых пациентов, а также у лиц, которые имеют нарушения функционального состояния печени или/и почек, чаще, чем у прочих пациентов, могут развиваться побочные реакции. Не применять тофизопам при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях. В данных случаях увеличивается вероятность агрессивного поведения и суицидальных попыток. Поэтому тофизопам не рекомендован в виде монотерапии депрессии, а также депрессии, которая сопровождается тревогой. Необходима осторожность при терапии больных с деперсонализацией, органическими поражениями головного мозга (например, атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль необходим при назначении больным с миастенией. У пациентов с эпилепсией тофизопам может увеличить порог судорожной готовности. Тофизопам существенно не уменьшает способности к концентрации внимания. После оценки индивидуальной реакции больного на препарат решается вопрос о возможности управления транспортными средствами.

Гиперчувствительность (включая и к другим бензодиазепинам), декомпенсированная дыхательная недостаточность, психопатии и психозы с агрессивностью, выраженным психомоторным возбуждением или глубокой депрессией; синдром остановки дыхания во сне (в том числе и наличие в анамнезе), совместный прием с сиролимусом, такролимусом, циклоспорином; грудное вскармливание, 1 триместр беременности, возраст до 18 лет.

Острая дыхательная недостаточность в анамнезе, декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, закрытоугольная глаукома, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз), эпилепсия.

Прием тофизопама противопоказан в 1 триместре беременности; на время терапии тофизопамом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Органов чувств и нервная система: головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, агрессивность, расстройство сна, повышенная возбудимость, иногда — судорожные припадки у больных эпилепсией, спутанность сознания;
система дыхания: угнетение дыхания;
система пищеварения: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышенное отделение газов, диспепсия, запор; иногда — застойная желтуха;
система опоры и движения: мышечная боль, напряжение мышц; аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.

Противопоказан совместный прием такролимуса, циклоспорина, сиролимуса с тофизопамом. Плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся CYP3А4, при совместном использовании с тофизопамом могут повышаться. Депримирующие средства взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Индукторы ферментов печени (алкоголь, барбитураты, никотин, противоэпилептические препараты) могут усилить метаболизм тофизопама, это может привести к уменьшению его плазменного содержания и ослаблению терапевтических эффектов. Некоторые противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол) могут замедлить метаболизм тофизопама в печени, что приводит к повышению его плазменного содержания. Эффекты тофизопама могут усилить некоторые антигипертензивные средства (блокаторы кальциевых каналов, клонидин). Замедлить метаболизм тофизопама могут бета-адреноблокаторы, но данный эффект клинического значения не имеет. На антикоагулянтный эффект варфарина могут повлиять бензодиазепины. Продолжительное использование дисульфирама может угнетающе действовать на метаболизм тофизопама. На всасывание тофизопама могут повлиять антацидные средства. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта тофизопама за счет повышени скорости всасывания из-за увеличения перистальтики кишечника. Метаболизм тофизопама угнетают омепразол и циметидин. Тофизопам может увеличить содержание в плазме крови дигоксина. Пероральные контрацептивные препараты могут уменьшать интенсивность метаболизма тофизопама.

Читайте также:  На нервной почве рак

При передозировке тофизопамом появляются глубокий сон, в тяжелых случаях (при приеме 50 – 120 мг/кг) — спутанность сознания, рвота, кома, эпилептические припадки и/или угнетение дыхания. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, контроль основных физиологических параметров и использование соответствующей симптоматической терапии, при угнетении дыхания возможно проведение искусственной вентиляции легких, при гипотензии — внутривенное введение жидкостей, при неэффективности можно ввести норадреналин или дофамин; диализ и форсированный диурез неэффективны. В виде антагониста можно использовать флумазенил, но его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тофизопам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тофизопам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тофизопам

Фармакология

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС . Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.

При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ , Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Применение вещества Тофизопам

Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Читайте также:  Симптомы нервного истощения у женщин и лечение

Ограничения к применению

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Побочные действия вещества Тофизопам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Взаимодействие

Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.

Плазменные уровни ЛС , которые метаболизируются CYP3А 4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС . Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50–120 мг/кг) — рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тофизопам

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Читайте также:
Adblock
detector