Релакс таблетки от мигрени

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B— и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E— и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ , абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4 . Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14 С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2 , а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким ( Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным ( Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным ( Cl креатинина ®

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания

повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);

возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

неконтролируемая артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН , необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс ® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс ® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс ® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс ® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Побочные действия

В целом, Релпакс ® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс ® , являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс ® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до ССС : часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД , брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Читайте также:  Прививка акдс полиомиелит и гепатит вместе

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

Взаимодействие препарата Релпакс ® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС , эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК .

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО , фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс ® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс ® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД , которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс ® . Релпакс ® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН , может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс ® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс ® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс ® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, Релпакс ® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс ® , как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс ® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс ® , принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс ® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс ® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс ® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД . В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс ® .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 40 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 2, 3, 4, 6 или 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тел.: (495) 258-55-35; факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Релпакс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релпакс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Читайте также:  Таблетки при эпилепсии список

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

  • высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
  • прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
  • серьезные нарушения функции печени;
  • редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
  • прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
  • артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
  • возраст до 18 лет;
  • окклюзионные болезни периферических сосудов;
  • ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
  • транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
  • одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

  • ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
  • лимфаденопатия;
  • анорексия;
  • психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
  • нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
  • чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
  • гипербилирубинемия;
  • функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
  • функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
  • органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
  • функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
  • кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
  • костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
  • мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
  • репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
  • аллергические реакции;
  • чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Релпакс – это лекарство, предназначенное для непосредственного утоления припадков мигрени различной тяжести.

В состав этого препарата входят: основное вещество – гидробромид элетриптана и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: оранжевый опадрай (моногидрат лактозы, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, краситель); прозрачный опадрай (триацетин, гипромеллоза).

Фармакологическое действие препарата

Релпакс — препарат, который обладает противомигренозным действием. Элетриптан, находящийся в составе препарата, создает сужающее действие на внутричерепные кровеносные сосуды.

Ингибирующее действие данного препарата обуславливает противомигренозную активность в отношении нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

Релпакс — это триптан последнего поколения со всеми вытекающими обстоятельствами. Он имеет высокую селективную способность к нейрональным и сосудистым сератониновым рецепторам. Вследствие этого он получил высокие показатели фармакокинетики в сравнении с самыми старыми аналогами.

Степень всасываемости препарата через желудочно-кишечный тракт составляет около 81%. Биодоступность для мужчин и женщин будет составлять 50%. Время полувыведения данного лекарства из организма не превышает 4-5часов.

Процесс метаболизма лекарства организмом протекает в печени, выведение совершается через почки и желудочно-кишечный тракт.

Читайте подробней о триптанах читайте в нашей статье.

Триптаны — это препараты на основе агонистов серотонина, которые селективно действуют на определенные рецепторы серотонина (5-гидрокситриптамина). Дан.

Показания к использованию

Инструкция по применению указывает, что таблетки Релпакс используют для успокоения сильных приступов мигрени, как без ауры, так и с аурой.

Читайте также:  Отсутствие прививки от полиомиелита

Противопоказания к использованию препарата

Противопоказания очень много:

  • очень высокая восприимчивость к каждому из составляющих компонентов препарата;
  • острая дисфункция печени;
  • противопоказан для детей и особ, которые не достигли 18 лет;
  • препарат абсолютно противопоказан при параллельном употреблении с различными ингибиторами, а именно: кларитромицин, нельфинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, джозамицин, ритонавир, индинавир;
  • неконтролируемая гипертензия артерий;
  • стенокардия Принцметала, стенокардия, период после перенесенного инфаркта миокарда, ишемия миокарда (бессимптомная), как подозрение, так и
    подтвержденная;
  • параллельное употребление с прочими агонистами рецепторов данной группы, а именно 5НТ1;
  • окклюзионные болезни сосудов периферии;
  • купирование офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной мигрени;
  • редкостные родовые болезни (непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостаток лактазы,);
  • возможно развитие сератонинового синдрома при употреблении схожих лекарств вместе с данным препаратом, а именно тех, которые селективные к сератонину.

Механизм действия

Компоненты, которые входят в состав лекарства имеют сильные селективные свойства к некоторым рецепторам, вследствие чего способны раздражать эти рецепторы.

После их раздражения проходит процесс сужения абсолютно всех сосудов головного мозга, ввиду чего мигрень постепенно утихает.

Инструкция по употреблению

Таблетку необходимо запить стаканом теплой воды.

Начальная доза для взрослых, достигших 18 лет и вплоть до 65 лет, рекомендуется в объеме 40 миллиграмм.

При возобновлении головной боли и мигрени на протяжении суток после принятия лекарства, возможно повторное его принятие, но с интервалом в два часа после 1-го акта, причем в той же дозировке.

В том случае, если данный препарат не оказывает никакого воздействия на возникшую головную боль, то есть не купирует ее, проводить повторное принятие лекарства не стоит.

Все дело в том, что действенность и результативность такого способа не была подтверждена во время клинических проверок данного препарата, а значит его лучше заменить.

Препарат выпускает компания Пфайзер (Германия).


Форма выпуска данного препарата представляет собой таблетку, помещенную в блистерной пластинке.

Блистер – это прозрачное выступающее углубление, в которое помещена таблетка и герметизирована фольгой. Таблетки данного препарата могут быть разного объёма — это или 20 мг, или 40 мг.

Сам препарат поставляется в картонных коробочках, количество блистерных пластинок в которых зависит от объёма действующего вещества в таблетке. Выпускается по 2, 3, 4, 6 и 10 таблеток в блистере, от 1 до 10 блистеров в картонной пачке.

Терапевтическая дозировка данного лекарства для взрослых в возрасте от 18-ти до 65-ти лет составляет около 40 миллиграмм.

Данная доза является первоначальной. При не достаточно хорошем результате, допустимо повышение дозы лекарства вплоть до 80 мг при последующем приступе острой мигрени.

Дополнительные указания и передозировка

Для тех, кто страдает легкими или умеренными нарушениями некоторых функций печени, увеличивать дозу нельзя.

При передозировке лекарства возможно появление следующих симптомов: развитие гипертензии (артериальной), а также других нарушений связанных с сердечнососудистой системой.

Лечение при передозировке данным препаратом следует проводить следующим образом: промывание желудка, а также терапия, связанная с проявившимися симптомами.

Наблюдение должно проходить, по меньшей мере, около двадцати часов. Такой период непосредственно связан с периодом полувыведения лекарства из организма человека, который составляет четыре часа.

Альтернативный вариант: наблюдение больного до момента пропадания симптоматики передозировки препарата.

Детям до 18 лет абсолютно запрещено употребление данного препарата, ввиду не достаточной способности печени справляться с нагрузками.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы про таблетки Релпакс указывают, что они очень хорошо помогают от мигрени.

Отзывы опытных врачей:

  1. Васильев К.Р., терапевт. Такой препарат как Релпакс полностью избавляет от сильнейшего приступа мигрени. Примерно через полчаса боль проходит, и приступы больше не повторяются. В упаковке данного препарата вы найдете 2 таблетки, но иногда может хватить и одной половины таблетки. После приема лекарства, лучше всего около часа просто отдохнуть в полной тишине. После исчезновения головной боли вас может потянуть в сон. Отдохните! Но следует не забывать о большом количестве побочных явлений.
  2. Пархоменко П.Р., терапевт. Препарат не всегда предсказуем. В некоторых случаях действует мгновенно, в других вообще не производит нужного эффекта. Также сложно предсказать побочные действия. Однако в лечении мигрени является не заменимым.

Пациенты вторят врачам:

  1. Маргарита, 35 лет. Данный препарат хорошо помогает, полностью снимает ранний приступ, но не достаточно быстро. Иногда возникают неприятные чувства. После пропадания головной боли чувствуется небольшое покалывание в области лица и тремор. Лучше всего сразу же лечь и поспать. Иногда прием препарата сопровождается рвотой.
  2. Виктория, 41 год. У меня бывают такие мигрени, что искры из глаз просто сыпятся! Особенно в отдельные дни месяца! Поэтому обыкновенные обезболивающие не помогают, нужны суперсильные, вот и пью релпакс. Только он меня и спасает, отличное лекарство!
  3. Эдуард, 45 лет. После травмы головы, очень часто бывают сильные мигрени, которые сопровождаются даже тошнотой и рвотой. Так вот, в один из таких приступов, врач порекомендовал мне попробовать релпакс. Действительно, головные боли стихают на протяжении 30-40 минут сразу же после употребления препарата. Теперь пользуюсь им в периоды обострения мигрени.

Стоит отметить, что:

  • лучше попробовать сначала с половины одной таблетки;
  • тщательно читайте инструкцию к препарату, достаточно много ограничений и противопоказаний;
  • очень мягкий эффект.

Минусы:

  • если нет результата от употребления данного препарата, то лучше сразу поискать другое лекарство;
  • слишком много ограничений по приему;
  • не всегда стабильный результат;
  • повышение дозировки не приводит к облегчению.

Плюсы:

  • воздействие препарата переносится на порядок легче, чем воздействие аналогов;
  • быстро выводится из организма;
  • быстро снимает приступ боли.


Процесс при котором скопившаяся кровь попадает в мозг называется кровоизлияние в мозг — последствия, симптомы и лечение.

Парез лицевого нерва у новорожденного возникает вследствие повреждения лицевого нерва при родах. Как этого избежать?

Про лечение мигрени всерьез:

Стоимость и формы выпуска

Цена Релпакса:

  • таблетки, полностью покрытые оболочкой 20 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 – 1174 рубля;
  • таблетки, полностью покрытые в пленочную оболочку 40 мг, 2 штуки, пачка картонная 1, блистер 2 – 450 рублей;
  • таблетки, в оболочке 40 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 — 380 рублей.

Сроки и условия хранения

Содержать препарат при температуре не выше 29 — 30 градусов по Цельсию. Срок пригодности лекарства – 36 месяцев.

Отпуск в аптеках

В аптеках отпускается только с рецептом врача.

Аналоги препарата

К аналогам, заменяющим Релпакс, можно отнести такие наиболее эффективные препараты, как:

  • Амигренин;
  • Кофетамин;
  • Имигран;
  • Суматриптан;
  • Зомиг.

Стоит отметить, что ценовая вилка большинства аналогов почти не отличается от цены Релпакса и колеблется в пределах 170 – 370 рублей.

Однако есть и исключения. Цена на такой препарат, как Зомиг составляет 780 рублей, что почти вдвое превышает цену как Релпакса, так и остальных аналогов.

Но наличие противопоказаний и побочных явлений у Зомига на порядок меньше, нежели после применения Релпакса.

Такой препарат, как Кофетамин значительно дешевле Релпакса (в пределах 75 рублей), и если вы предпочитаете принимать этот аналог, следует внимательно ознакомиться с инструкцией, так как противопоказаний и побочных эффектов может возникнуть значительно больше:

  • заторможенность;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • ощущение разъединения с телом;
  • ночные кошмары и пр.

Все оставшиеся препараты абсолютно идентичны как по цене, так и по всем характеристикам, включая побочные явления и противопоказания.

Читайте также:
Adblock
detector