Противосудорожные препараты при эпилепсии список


Препараты противосудорожной группы применяются в качестве средства для устранения болевых симптомов и мышечных спазмов, недопущения перехода из состояния приступов боли к конвульсивным и эпилептическим проявлениям.

Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.

Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.

Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала судорожного синдрома.

Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.

В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.

В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.

При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.

Основы противосудорожной терапии

В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:

  • медикаментозные средства нестероидного типас противовоспалительным действием, снижающие температуру и устраняющие болевые ощущения, и чувство дискомфорта после устранения воспаления;
  • таблетки от невралгии противовирусного типа, используются для профилактики появления нарушений или снижения степени болевых ощущений в случае из появления;
  • препараты анальгетической группы, имеющие обезболивающее действие применяются для устранения болевых ощущений в строго дозированном количестве для исключения возникновения побочных эффектов;
  • средства для устранения мышечных спазмов с проявлениями приступообразного характера, относящиеся к группе
    миорелаксантов;
  • средства наружного применения в виде мазей и гелей для обработки пораженных участков или инъекции для купирования проявления мышечных спазмов;
  • средства, нормализующие работу нервной системы и успокоительные препараты;
  • препараты противосудорожного типа, действие которых основано на устранении болевых симптомов за счет уменьшения активности нервных клеток, эти средства с наибольшей эффективностью применяются при сосредоточении источника боли в головном или спинном мозге, и с меньшей для лечения нарушений работы нервов периферической части.

Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.

Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:

Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.

Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:

  • Ацедипрол;
  • Вальпроат натрий;
  • Вальпарин;
  • Конвулекс;
  • Эпилим;
  • Апилепсин;
  • Диплексил.

Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают
снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:

  • Бензобамил;
  • Фенобарбитал;
  • Бензамил;
  • Бензоилбарбамил;
  • Бензоал.

Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.

Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.

Среди этих препаратов:

Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.

Среди наиболее используемых средств известны:

Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:

Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:

  1. Финлепсин используется в случаях неврологических заболеваний при поражениях тройничного и языкоглоточного нервов. Обладает свойствами анальгетика, противосудорожным, антидепрессивным эффектами. Принцип действия препарата основан на успокоении мембраны нервов с высокой степенью возбуждения за счет блокирования натриевых каналов. Препарат характеризуется полным поглощением стенками кишечника в течение достаточно продолжительного времени. Среди противопоказаний к использованию средства плохая переносимость Карбамазепина и повышенное глазное давление.
  2. Карбамазепин используется в качестве противосудорожного средства для лечения невралгии тройничного нерва, обладает антидепрессивным эффектом. Начало приема препарата должно быть постепенным по мере снижения дозы предыдущего препарата. Препараты с содержанием Фенобарбитала снижают эффективность Карбамазепина, что необходимо учитывать при назначении
    комплексного лечения.
  3. Клоназепам характеризуется противосудорожным эффектом и используется для терапии невралгии с чередующимися приступами миоклонического характера. Обладает выраженными седативным и снотворным эффектами. Возможными побочными эффектами при использовании препарата являются нарушение функций опорно-двигательной системы, потеря концентрации и расстройства настроения. Средство устраняет чувство тревожности, обладает снотворным эффектом, седативным и релаксирующим действием на организм больного.
  4. Фенитоин используется в случаях судорожных статусов с действием, основанным на замедлении нервных окончаний и фиксировании мембран на клеточном уровне.
  5. Вольтарен используется как противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.
  6. Кетонал используется для снижения болевых симптомов на теле, имеющих различные участки локализации. При назначении препарата для терапии необходимо учитывать возможную непереносимость компонентов и как следствие риск развития аллергии перекрестного типа.
  7. Вальпроат натрия применяют в случаях приступов, связанных с терапией легких форм, эпилептическом характере сокращения мышц. Препарат уменьшает продуцирование электрических импульсов, посылаемых нервной системой из коры головного мозга, нормализует состояние психики больного. Возможные побочные действия препарата состоят в нарушениях работы пищеварительной системы, изменения показателей свертываемости крови.
  8. Бензобамил, используется при приступах фокального типа проявления, характеризуется низкой токсичностью и высокой эффективностью в обеспечении успокоительного эффекта. Побочными эффектами использования средства являются состояние слабости, сниженный эмоциональный фон отражающийся на степени активности больного.
  9. Фенобарбитал назначается для приема детям, обладает успокоительным действием, характеризуется снотворным эффектом. Может использоваться в сочетании с другими средствами, например со средствами для расширения сосудов при расстройствах нервной системы.

Практический опыт потребителей

Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.

Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.

Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.

Иван

После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.

Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.

Виктор

Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.

Люба

Время собирать камни

Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.

Читайте также:  От головной боли при месячных таблетки


Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.

Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Реланиум, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.

Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.

Судороги – приступообразные непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры. Они могут быть симптомами ряда заболеваний (менингит, энцефалит, черепно-мозговые травмы, эпилепсия, отек мозга и другие) или результатом вторичных изменений в центральной нервной системе, возникающих после общих инфекций и отравлений, при нарушении обмена веществ, в частности, при дефиците витамина В6, недостатке кальция и так далее. Часто судороги связаны с систематическим переутомлением мышц, например, у спортсменов, машинисток, скрипачей. Судороги иногда возникают у здоровых людей при купании в холодной воде или во время ночного сна.

В качестве противосудорожных средств применяются лекарства различных фармакологических групп (барбитураты, транквилизаторы), которые ослабляют процессы возбуждения или усиливают процессы торможения в центральной нервной системе, а также специальные противосудорожные препараты, назначаемые при эпилепсии, болезни Паркинсона, паркинсонизме, тиках и других заболеваниях.

Болезнь Паркинсона, или дрожательный паралич – хроническое, медленно прогрессирующее заболевание, которое обусловлено поражением одного из отделов головного мозга (так называемой экстрапирамидной системы). Причину поражения, как правило, установить не удается.

Сходную симптоматику (снижение общей двигательной активности, замедленность движений, дрожание, повышение мышечного тонуса) имеет паркинсонизм, при котором также страдает экстрапирамидная система. Паркинсонизм может быть следствием перенесенного энцефалита, атеросклероза сосудов головного мозга, черепно-мозговой травмы, хронического отравления марганцем, угарным газом, свинцом и сероуглеродом, приема некоторых лекарств (хлорпромазин, галоперидол, резерпин и другие). При обоих заболеваниях в центральной нервной системе повышается количество ацетилхолина и снижается – дофамина. Поэтому больных лечат средствами, повышающими активность структур мозга, в которых нейромедиатором является дофамин, или блокирующими центральные эффекты ацетилхолина.

К лекарствам первой группы относятся леводопа, амантадин, бромокриптин, которые либо стимулируют рецепторы дофамина в центральной нервной системе, либо увеличивают концентрацию его в тканях мозга (повышают образование или препятствуют разрушению дофамина). Использовать в качестве противосудорожного средства сам дофамин не удается, так как он не проникает из крови в мозг (через гематоэнцефалический барьер). Леводопа, напротив, легко проходит через тканевые барьеры и в нейронах превращается в дофамин. Она относится к наиболее эффективным противопаркинсоническим средствам, однако, леводопа часто вызывает тошноту, рвоту, потерю аппетита, снижение артериального давления при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическую гипотензию), сердечные аритмии. Большинство этих побочных эффектов связано с образованием дофамина из леводопы в периферических тканях. Вероятность их возникновения можно снизить, если применить в сочетании с леводопой вещества, тормозящие превращение леводопы в дофамин, но не проникающие через гематоэнцефалический барьер, то есть действующие на периферии. Такими веществами-ингибиторами являются бенсеразид и карбидопа, и их часто сочетают с леводопой в одной лекарственной форме.

Накоплению дофамина в центральной нервной системе способствуют средства, избирательно блокирующие фермент моноаминоксидазу (МАО), например, селегилин. Как мы уже упоминали, под действием МАО типа В дофамин подвергается окислению (распаду). Поэтому блокада МАО приводит к увеличению концентрации дофамина в мозге. На этом основано применение селегилина в качестве противопаркинсонического средства.

Вторая группа противопаркинсонических средств, блокирующих центральное действие ацетилхолина, менее представительна. К ней относятся тригексифенидил и дифенилтропин, которые угнетают не только центральные, но и периферические холинорецепторы. Эти вещества будут упоминаться и в следующей главе, посвященной лекарствам, влияющим на вегетативную нервную систему. С воздействием на периферические холинорецепторы связаны многие побочные эффекты этих лекарств: сухость слизистой оболочки полости рта, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации глаза и другие.

Если мы снова обратимся к рисунку 3.1.1, то увидим, что действие леводопы направлено на синтез медиатора (точка 2), амантадина и бромокриптина – на стимулирование дофаминовых рецепторов (точка 8), селегилина – препятствует разрушению нейромедиатора (точка 4), холиноблокаторов – экранирование рецепторов (то есть снова точка 8).

Все вышеперечисленные противопаркинсонические лекарства не являются средствами этиотропной терапии, то есть они не устраняют причину заболевания (о которой во многих случаях врачи ничего и не знают). Они лишь устраняют или облегчают симптомы заболевания (симптоматическая терапия), поэтому их воздействие сохраняется только на время применения.

К противосудорожным относятся также средства, применяемые для лечения эпилепсии. Эпилепсия – заболевание, при котором, наряду с судорожными и другими припадками, развиваются весьма характерные изменения личности: агрессивность или боязливость, многословность, назойливое стремление поучать или давать советы, мнительность и так далее. Чаще всего эпилепсия возникает в детском и подростковом возрасте, она может быть следствием органических поражений головного мозга (опухолей, травм, сифилиса центральной нервной системы, сосудистых заболеваний). В США примерно 1% населения страдает эпилепсией, и она является вторым по частоте возникновения неврологическим заболеванием после инсульта.

До появления противосудорожных средств эпилепсию лечили травами и животными экстрактами, с помощью банок или даже вскрытием (трепанацией) черепа. В 1857 году впервые для лечения эпилепсии успешно применили калия бромид, в 1912 году – фенобарбитал, а в 1938 году – фенитоин. Сейчас в России используют около 30 препаратов.

Периодическое возникновение судорог при эпилепсии является результатом нарушения функционирования нейронов мозга, что приводит к формированию патологического эпилептического очага. Большинство известных к настоящему времени противоэпилептических средств снижает возбудимость нейронов эпилептического очага. Считают, что сверхчувствительность нейронов и нестабильность мембранных потенциалов, приводящие к спонтанным разрядам, могут быть обусловлены повышением концентрации центральных стимулирующих медиаторов, уменьшением содержания тормозящих нейромедиаторов, а также нарушением проницаемости клеточных мембран для ионов (натрия и других).

Известны три наиболее вероятных механизма действия противоэпилептических средств.

1. Стимулирование ГАМК-рецепторов. Напомним, что гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – основной эндогенный центральный тормозной медиатор, поэтому стимулирование ГАМК-рецепторов приводит к усилению тормозящего влияния ГАМК на центральную нервную систему и угнетению активности нейронов. Так действуют фенобарбитал, бензодиазепины – клоназепам, диазепам и лоразепам, вальпроевая кислота и вальпроат натрия, вигабатрин.

2. Блокирование рецепторов глутамата или уменьшение его высвобождения из пресинаптических окончаний (ламотриджин). Поскольку глутамат является возбуждающим медиатором, блокада его рецепторов или уменьшение количества приводят к снижению возбудимости нейронов.

3. Блокирование ионных каналов (натриевых, калиевых) в нервных клетках, что затрудняет синаптическую передачу сигнала и ограничивает распространение судорожной активности (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота и вальпроат натрия).

Следует заметить, что один и тот же препарат может иметь несколько механизмов действия.

Обилие препаратов для лечения эпилепсии объясняется многообразием проявлений этой болезни. Ведь даже эпилептические судороги могут быть нескольких видов, и механизмы их возникновения также различны. Тем не менее, до создания идеального противоэпилептического средства еще далеко. Вот краткий перечень требований, которым оно должно соответствовать: высокая активность и большая продолжительность действия, чтобы надолго предотвратить приступы, эффективность при разных видах эпилепсии, так как нередко встречаются смешанные формы болезни, отсутствие успокаивающих, снотворных, аллергических и других свойств (эти вещества принимают в течение нескольких месяцев и даже лет), неспособность накапливаться, вызывать привыкание и лекарственную зависимость. А, например, фенобарбитал даже в малых дозах может вызывать сонливость, заторможенность, он способен накапливаться в организме и вызывать привыкание. Фенитоин, как более избирательно действующее вещество, предупреждая развитие судорог, не оказывает общего угнетающего действия на центральную нервную систему, но, к сожалению, при его приеме могут появиться головокружение, дрожание тела или его частей, непроизвольные движения глаз, двоение в глазах, тошнота, рвота и другие побочные эффекты. Карбамазепин, получивший широкое распространение при лечении различных форм эпилепсии, так же как и фенитоин, блокирует натриевые каналы в клетке. Преимуществом его является положительное воздействие на психику: улучшается настроение, повышается активность и общительность пациентов, а это облегчает их социальную и профессиональную реабилитацию. Но и этот препарат имеет недостатки. В начале лечения карбамазепин может нарушать пищеварение, вызывать головную боль, головокружение, сонливость, угнетать психомоторные реакции. В этой связи его не рекомендуют назначать водителям, операторам машин и людям аналогичных профессий. При приеме препарата необходимо проведение регулярных анализов крови, так как возможно уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов в крови. Даже вальпроевая кислота, побочные действия которой немногочисленны и слабо выражены, усиливает нежелательные свойства других противоэпилептических средств.

Читайте также:  Препараты для укрепления нервной системы названия

Отрицательные воздействия противоэпилептических лекарств, как правило, связаны с общим угнетением межнейронной передачи импульсов в центральной и периферической нервной системе, которое обусловлено недостаточной избирательностью действия препаратов.

Роль врача при лечении эпилепсии особенно возрастает, потому что только специалист может назначить необходимое средство с учетом всех факторов: спектра действия, побочных эффектов, формы болезни и типа судорог.

Основные противоэпилептические лекарства и области их применения приведены в таблице 3.1.1.

Типы судорог при эпилепсии Лекарственные средства
Психомоторные припадки карбамазепин
фенитоин
вальпроат натрия
фенобарбитал
примидон
клоназепам
бекламид
ламотриджин
Большие судорожные припадки карбамазепин
фенитоин
вальпроат натрия
фенобарбитал
ламотриджин
примидон
Эпилептический статус диазепам
лоразепам
клоназепам
фенобарбитал
фенитоин
Средства для наркоза
Малые приступы эпилепсии этосуксимид
клоназепам
вальпроат натрия
ламотриджин
триметадион
Миоклонус-эпилепсия вальпроат натрия
клоназепам

Габитрил (тиагабин) противоэпилептическое, противосудорожное табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин (вальпроат натрия ) противоэпилептическое пор.лиоф.д/ин.; сироп детск. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин хроно (вальпроат натрия +вальпроевая кислота) противоэпилептическое табл.п.о.дел.; табл.п.о.пролонг.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин энтерик 300 (вальпроат натрия) противоэпилептическое табл.п.о.раствор./кишечн. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Карбамазепин-Акри (карбамазепин) противоэпилептическое, антидепрессивное табл. Акрихин (Россия)

Клоназепам (клоназепам) противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное табл. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Конвулекс (вальпроевая кислота) противоэпилептическое капли для приема внутрь; капс.раствор./кишечн.; сироп детск. Gerot Pharmazeutika (Австрия)

Конвульсофин (вальпроат кальция ) противоэпилептическое, противосудорожное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Ламиктал (ламотриджин) противосудорожное табл.; табл.жев. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Мазепин (карбамазепин) противосудорожное, анальгезирующее, седативное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: ICN Марбиофарм (Россия)

Нитразепам (нитразепам) анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, седативное табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Радедорм 5 (нитразепам) снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Стазепин (карбамазепин) противосудорожное, противоэпилептическое табл. Polpharma (Польша)

Суксилеп (этосуксимид) противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее капс. Schering (Германия)

Топамакс (топирамат) противоэпилептическое капс.; табл.п.о. Janssen-Cilag (Бельгия /Швейцария)

Финлепсин (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Финлепсин 200 ретард (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Финлепсин 400 ретард (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Эуноктин (нитразепам) снотворное, седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Акатинол Мемантин (мемантин) нейропротективное капли для приема внутрь; табл.п.о. Merz & Co. (Германия)

Бромокриптин Рихтер (бромокриптин) дофаминомиметическое, противопаркинсоническое табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Когнитив (селегилин) противопаркинсоническое табл.п.о. Ebewe (Австрия)

Мирапекс (прамипексол) дофаминомиметическое табл. Pharmacia (США)

ПК-Мерц (амантадин) противопаркинсоническое, нейропротективное р-р д/инф.; табл.п.о. Merz & Co. (Германия)

Сеган (селегилин) противопаркинсоническое табл. Polpharma (Польша)

Юмекс (селегилин) дофаминомиметическое, противопаркинсоническое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Противосудорожные препараты, на сегодняшний день, представлены довольно большой группой средств, однако продолжаются поиски и разработка новых лекарственных препаратов. Это связано с многообразием клинических проявлений эпилепсии. Ведь существует много разновидностей припадков с различными механизмами развития. Поиск инновационных средств обуславливается также резистентностью (устойчивостью) эпилептических припадков к некоторым уже существующим препаратам, наличием у них побочных эффектов, которые осложняют жизнь пациенту и некоторыми другими аспектами. Из этой статьи Вы почерпнете для себя сведения об основных противоэпилептических средствах и особенностях их применения.

Некоторые основы фармакотерапии эпилепсии

Выбор противоэпилептического средства определяется несколькими параметрами:

  • клинической формой приступа;
  • видом эпилепсии (симптоматическая, идиопатическая, криптогенная);
  • возрастом, полом, весом пациента;
  • наличием сопутствующих заболеваний;
  • образом жизни.

Перед лечащим врачом стоит трудная задача: из всего изобилия противоэпилептических средств подобрать (и, хорошо бы, с первой попытки) действенное средство. Причем, желательна монотерапия эпилепсии, то есть применение одного лекарственного средства. Только в случаях, когда несколько препаратов по очереди не в состоянии справиться с приступами, прибегают к одновременному приему двух и даже трех лекарственных средств. Разработаны рекомендации по применению отдельных препаратов на основе их эффективности при той или иной форме эпилепсии и типах припадков. В связи с этим существуют препараты первой и второй линии выбора, то есть те, с которых необходимо начинать лечение (и вероятность их результативности выше), и те, к которым следует прибегать в случае неэффективности препаратов первой линии.

Сложность подбора препарата во многом зависит еще и от наличия его индивидуальной (!) эффективной дозы и переносимости. То есть для двух пациентов с одинаковыми типами припадков, одного пола, веса и приблизительно одного возраста и даже одинаковыми сопутствующими заболеваниями может потребоваться разная доза одного и того же препарата для контроля над болезнью.

Также нужно учитывать, что лекарственное средство должно применяться на протяжении длительного времени без перерыва: после установления контроля над приступами еще в течение 2-5 лет! К сожалению, иногда нужно учитывать и материальные возможности больного.

Как работают противосудорожные средства?

Существует три основных механизма действия противосудорожных средств:

  • стимуляция ГАМК-рецепторов. ГАМК – гамма-аминомасляная кислота — является тормозным медиатором нервной системы. Стимуляция ее рецепторов приводит к угнетению активности нейронов;
  • блокада ионных каналов в мембране нейрона. Возникновение электрического разряда сопряжено с изменением потенциала действия мембраны клетки, а последний возникает при определенном соотношении ионов натрия, кальция, калия по обе стороны от мембраны. Изменение соотношения ионов приводит к уменьшению эпиактивности;
  • уменьшение количества глутамата или блокада его рецепторов в синаптической щели (в месте передачи электрического разряда с одного нейрона на другой). Глутамат – это нейромедиатор с возбуждающим типом действия. Устранение его эффектов позволяет локализовать очаг возбуждения, не давая ему распространиться на весь головной мозг.

У каждого противосудорожного препарата может быть один или несколько механизмов действия. Побочные эффекты от применения противоэпилептических средств также связаны с этими механизмами действия, поскольку они реализуют свои возможности не избирательно, а, по сути, во всей нервной системе (а иногда и не только в ней).

Основные противосудорожные препараты

Эпилепсия лечится с помощью различных лекарственных препаратов еще с XIX века. Выбор тех или иных препаратов меняется со временем в связи с появлением новых данных об их использовании. Ряд препаратов канул в прошлое, а некоторые и по сей день сохраняют свои позиции. В настоящее время, среди противосудорожных средств наиболее распространенными и часто применяемыми являются следующие препараты:

  • Вальпроат натрия и другие вальпроаты;
  • Карбамазепин;
  • Окскарбазепин;
  • Ламотриджин;
  • Этосуксимид;
  • Топирамат;
  • Габапентин;
  • Прегабалин;
  • Фенитоин;
  • Фенобарбитал;
  • Леветирацетам.

Естественно, что это далеко не весь перечень существующих противосудорожных средств. Только в России, на сегодня, зарегистрировано и разрешено к применению более 30 препаратов.

Отдельно следует отметить, что в лечении эпилепсии большое значение имеет такой факт: используется оригинальный (брендовый) препарат или генерик (дженерик). Оригинальный препарат – это лекарственное средство, которое было создано впервые, прошло испытания и запатентовано. Дженерик – это препарат с таким же действующим веществом, но произведенный уже повторно, другой фирмой и по истечении срока патента бренда. Вспомогательные вещества и технология изготовления у дженерика могут отличаться от оригинала. Так вот, в случае лечения эпилепсии применение бренда или дженерика играет большую роль, поскольку замечено, что при переводе больного с оригинального препарата на дженерик (обычно в связи с материальными трудностями, поскольку брендовые препараты очень дорогие) может потребоваться коррекция дозы последнего (чаще в сторону повышения). Также при применении дженериков обычно увеличивается частота побочных эффектов. Как видим, об эквивалентности препаратов в данном случае говорить не приходится. Поэтому при лечении эпилепсии нельзя без консультации врача менять один препарат на другой с аналогичным действующим веществом.

Читайте также:  От головной боли таблетки парацетамол

Оригинальным препаратом из этой группы является Депакин. Депакин выпускается в виде различных лекарственных форм: таблеток, сиропа, таблеток и гранул пролонгированного действия, кишечнорастворимых таблеток, а также в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Дженериков с аналогичным действующим веществом много: Конвулекс, Энкорат, Конвульсофин, Ацедипрол, Вальпарин, Вальпроат натрия, Вальпроат кальция, Вальпроевая кислота, Вальпроком, Апилепсин.


Депакин является препаратом первой линии для лечения практически всех существующих эпилептических припадков, как парциальных, так и генерализованных. Поэтому довольно часто именно с него и начинают лечение эпилепсии. Положительной особенностью Депакина является отсутствие отрицательного влияния на любые разновидности эпилептических приступов, то есть он не вызывает учащения приступов, даже если окажется неэффективным. Препарат работает через ГАМК-ергическую систему. Среднетерапевтическая дозировка составляет 15-20 мг/кг/сутки.

Прием Депакина оказывает неблагоприятное влияние на печень, поэтому необходим контроль уровня печеночных ферментов в крови. Из наиболее часто встречающихся побочных эффектов следует отметить следующие:

  • увеличение массы тела (ожирение);
  • уменьшение количества тромбоцитов в крови (что приводит к нарушениям свертывающей системы крови);
  • тошнота, рвота, боли в животе, расстройство стула (диарея) в самом начале лечения. Через несколько дней эти явления проходят;
  • легкое дрожание конечностей и сонливость. Эти явления в ряде случаев являются дозозависимыми;
  • повышение концентрации аммиака в крови;
  • выпадение волос (может быть преходящим или дозозависимым явлением).

Препарат противопоказан при остром и хроническом гепатите, геморрагическом диатезе, одновременном приеме зверобоя, у детей до 6 лет.


Оригинальный препарат с таким действующим веществом, как Финлепсин. Дженерики: Карбамезепин, Тегретол, Мазетол, Зептол, Карбапин, Загретол, Актинервал, Стазепин, Сторилат, Эпиал.

В первую очередь с него начинают лечение парциальных и вторично генерализованных припадков. Финлепсин нельзя применять при абсансах и миоклонических эпилептических приступах, поскольку в этом случае это заведомо неэффективный препарат. Среднесуточная дозировка составляет 10-20 мг/кг. Финлепсин требует титрования дозы, то есть начальную дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Препарат разрешен детям от года.

Самые частые побочные эффекты:

  • головокружение, шаткость при ходьбе, сонливость, головная боль;
  • аллергические реакции в виде сыпи (крапивница);
  • уменьшение содержания лейкоцитов, тромбоцитов, повышение содержания эозинофилов;
  • тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности щелочной фосфатазы;
  • задержка жидкости в организме и, как следствие этого, отеки и увеличение массы тела.

Нельзя использовать Финлепсин у больных с острой перемежающейся порфирией, атриовентрикулярной блокадой сердца, при нарушении костномозгового кроветворения (анемия, снижении количества лейкоцитов), одновременно с препаратами лития и ингибиторами МАО.


Это препарат второго поколения Карбамазепина. Применяется также, как и Карбамазепин, при парциальных и генерализованных припадках. По сравнению с Карбамазепином обладает рядом преимуществ:

  • отсутствием токсичных продуктов метаболизма, то есть его пребывание в организме сопровождается развитием значительно меньшего числа побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами от приема Окскарбазепина являются головная боль и общая слабость, головокружение;
  • лучше переносится пациентами;
  • реже вызывает аллергические реакции;
  • не требует корректировки дозы;
  • меньше взаимодействует с другими лекарственными веществами, поэтому его предпочтительнее использовать при необходимости одновременного приема с другими лекарственными препаратами;
  • разрешен к применению у детей с 1-го месяца.

Оригинальный препарат: Ламиктал. Дженериками являются Ламитор, Конвульсан, Ламотрикс, Тригинет, Сейзар, Ламолеп.

Используется в лечении генерализованных тонико-клонических припадков, абсансов, парциальных припадков.

Среднетерапевтическая доза составляет 1-4 мг/кг/сутки. Требует постепенного наращивания дозы. Кроме противосудорожного, обладает антидепрессивным эффектом и нормализует настроение. Разрешен к применению у детей, начиная с 3-летнего возраста.

Препарат довольно хорошо переносится. К частым побочным эффектам со стороны Ламотриджина относят:


  • сыпь на коже;
  • агрессивность и раздражительность;
  • головную боль, нарушение сна (бессонница или сонливость), головокружение, дрожание конечностей;
  • тошноту, рвоту, диарею;
  • быструю утомляемость.

Еще одним плюсом этого препарата является малое число явных противопоказаний к применению. Это непереносимость (аллергические реакции) Ламотриджина и первые 3 месяца беременности. При кормлении грудью до 60% дозы препарата, содержащейся в крови, может попадать к младенцу.

Этосуксимид, или Суксилеп, относится менее часто применяемым препаратам. Его используют только для лечения абсансов в качестве препарата первой линии. Эффективная дозировка составляет 15-20 мг/кг/сутки. Часто применяется в лечении эпилепсии у детей.

Основные побочные эффекты:

  • головокружение, головная боль;
  • кожная сыпь;
  • светобоязнь;
  • явления паркинсонизма;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • уменьшение количества любых клеток крови.

Нельзя применять при почечной или печеночной недостаточности, болезнях крови, порфирии, беременности и грудном вскармливании.


Оригинальный препарат известен под названием Топамакс, дженерики – Топалепсин, Топсавер, Макситопир, Эпитоп, Тореал, Эпимакс.

Может использоваться при генерализованных тонико-клонических, вторично генерализованных и парциальных припадках, миоклониях как средство первой линии. Эффективная доза составляет 200-400 мг/кг/сутки.

Часто вызывает сонливость, головокружение, появление парестезий (чувство ползания мурашек, жжения, онемения в какой-либо части тела), нарушения памяти, внимания, мышления, отсутствие аппетита и даже анорексию, боли в мышцах, двоение в глазах, нарушение зрения, боль и звон в ушах, носовые кровотечения, выпадение волос, кожную сыпь, провоцирует образование песка и камней в почках, приводит к развитию анемии. И хотя к абсолютным противопоказаниям относят лишь повышенную чувствительность к препарату и детский возраст до 2-х лет, тем не менее, большое количество побочных эффектов требует обдуманного назначения Топирамата. Именно поэтому в большинстве случаев этот препарат стоит во втором ряду среди других, то есть используется только в случае неэффективности таких средств, как Депакин, Ламотриджин, Финлепсин.

Эти действующие вещества являются аналогами гамма-аминомасляной кислоты, на чем и основан механизм их действия. Оригинальные препараты – это Нейронтин и Лирика соответственно. Дженерики Нейронтина: Тебантин, Гапентек, Лепситин, Габагамма. Дженерики Лирики: Альгерика, Прегабалин, Прабегин.


Оба препарата относят к лекарствам второй линии при эпилепсии. Наиболее целесообразно их применение при парциальных и вторично генерализованных припадках, в ряде случаев – при первичных генерализованных припадках. Необходимая доза Габапентина составляет 10-30 мг/кг/сутки, Прегабалина – 10-15 мг/кг/сутки. Помимо эпилептических приступов, препараты хорошо купируют нейропатическую боль (постгерпетическая невралгия, диабетические боли, боли при алкогольной полиневропатии), а также боли при фибромиалгии.

Особенностью применения препаратов является их хорошая переносимость. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются:

  • головокружение и сонливость;
  • сухость во рту, нарушение аппетита и стула;
  • нечеткость зрения;
  • эректильная дисфункция.

Габапентин не используют у детей до 12 лет, Прегабалин запрещен до 17 лет. Не рекомендованы препараты и беременным женщинам.


Фенитоин (Дифенин, Дигидан) может применяться при всех типах припадков, за исключением абсансов. Достоинством препарата является его низкая цена. Эффективная доза – 5 мг/кг/сутки. Препарат нельзя применять при проблемах с печенью и почками, нарушениях сердечного ритма в виде различных блокад, порфирии, сердечной недостаточности. При использовании Фенитоина могут наблюдаться побочные эффекты в виде головокружения, повышения температуры тела, возбуждения, тошноты и рвоты, дрожания, избыточного роста волос, увеличения лимфатических узлов, повышения содержания глюкозы в крови, затруднения дыхания, аллергических сыпей.

Один из новых препаратов для лечения эпилепсии. Оригинальный препарат носит название Кеппра, дженерики – Леветинол, Комвирон, Леветирацетам, Эпитерра. Используется для лечения как парциальных, так и генерализованных припадков. Суточная доза составляет, в среднем, 1000 мг.


Основные побочные эффекты:

  • сонливость;
  • астения;
  • головокружение;
  • боли в животе, нарушение аппетита и стула;
  • сыпи;
  • двоение в глазах;
  • усиление кашля (если есть проблемы со стороны дыхательной системы).

Противопоказаний всего два: индивидуальная непереносимость, период беременности и лактации (потому что влияние препарата не изучалось при таких состояниях).

Подводя итог выше сказанному, хотелось бы уточнить, что любой препарат из противосудорожных средств не является безвредным. Нужно помнить, что лечение должно проводиться только врачом, ни о каком самостоятельном выборе или смене препарата не может быть и речи!

Читайте также:
Adblock
detector