Препараты для лечения болезни паркинсона

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Данная фармакотерапевтическая группа объединяет лекарственные средства, обладающие способностью устранять или облегчать симптомы болезни Паркинсона (наследственно-дегенеративное хроническое прогрессирующее заболевание) и синдрома паркинсонизма. Последний может быть обусловлен различными поражениями ЦНС (инфекции, интоксикации, травмы, атеросклероз мозговых сосудов и т.д.), а также применением некоторых препаратов, в т.ч. нейролептиков, антагонистов кальция и др.

Патогенез болезни Паркинсона и ее синдромальных форм остается неясным. Однако установлено, что эти состояния сопровождаются дегенерацией нигростриарных дофаминергических нейронов и/или уменьшением содержания дофамина в стриопаллидарной системе. Дефицит дофамина приводит к повышенной активности холинергических интернейронов и, как следствие, развитию дисбаланса нейромедиаторных систем. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость.

Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности.

К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС , относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др.

Леводопа устраняет дефицит эндогенного дофамина в нейронах стриопаллидарной системы. Она представляет собой физиологический предшественник дофамина, который не обладает способностью проникать через ГЭБ . Леводопа проникает через ГЭБ по аминокислотному механизму, подвергается декарбоксилированию при участии ДОФА-декарбоксилазы и эффективно повышает уровень дофамина в стриатуме. Однако процесс декарбоксилирования леводопы происходит и в периферических тканях (где нет необходимости в повышении уровня дофамина), обусловливая развитие нежелательных эффектов, таких как тахикардия, аритмия, гипотензия, рвота и др. Экстрацеребральная продукция дофамина предотвращается ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), которые не проникают через ГЭБ и не влияют на процесс декарбоксилирования леводопы в ЦНС . Примером комбинаций леводопа + ингибитор ДОФА-декарбоксилазы являются препараты Мадопар, Синемет и др. Значительное повышение уровня дофамина в ЦНС может приводить к нежелательным эффектам, таким как появление непроизвольных движений (дискинезия) и психических расстройств. Избежать выраженных колебаний уровня леводопы и ряда ее побочных эффектов позволяет использование препаратов с контролируемым высвобождением действующего вещества (Мадопар ГСС, Синемет СР). Такие препараты обеспечивают стабилизацию плазменных уровней леводопы, сохранение их на более высоком уровне на несколько часов дольше, а также возможность уменьшения кратности приема.

Повысить содержание дофамина в стриопаллидарной системе можно не только за счет увеличения его синтеза, но и за счет торможения катаболизма. Так, МАО типа В разрушает дофамин в полосатом теле. Этот изофермент селективно блокируется селегилином, что сопропровождается угнетением катаболизма дофамина и стабилизацией его уровня в ЦНС . Кроме того, антипаркинсонический эффект селегилина обусловлен нейропротективными механизмами, в т.ч. угнетением образования свободных радикалов. Деградация леводопы и дофамина путем метилирования блокируется ингибиторами другого фермента — КОМТ (энтакапон, толкапон).

Агонисты дофаминовых рецепторов также могут устранять признаки дефицита дофаминергической нейротрансмиссии. Некоторые из них (бромокриптин, лизурид, каберголин, перголид) являются производными алкалоидов спорыньи, другие — неэрготаминовыми субстанциями (ропинирол, прамипексол). Эти ЛС стимулируют D1, D2 и D3 подтипы дофаминовых рецепторов и, по сравнению с леводопой, характеризуются меньшей клинической эффективностью.

Способствовать восстановлению нейромедиаторного баланса в ЦНС за счет угнетения холинергической гиперактивности могут холинолитики — антагонисты м-холинорецепторов (бипериден, бензатропин). Периферические холинолитические эффекты наряду с нарушением когнитивных функций в значительной мере ограничивают использование этой группы препаратов. Однако они являются препаратами выбора при лекарственном паркинсонизме.

Производные амантадина (гидрохлорид, сульфат, глюкуронид) взаимодействуют с рецепторами ионных каналов N-метил-D-аспартат (NMDA) глутаматных рецепторов и уменьшают высвобождение ацетилхолина из холинергических нейронов. Компонентом антипаркинсонического эффекта производных амантадина является и непрямое дофаминомиметическое действие. Они обладают способностью увеличивать высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний, тормозить его обратный захват и повышать чувствительность рецепторов.

В настоящее время стало известно, что лекарственные средства на основе активных форм кислорода (водорода пероксид) способны при назальном применении рефлекторным путем повышать физиологическую эффективность нейромедиаторов, регулировать нейротрансмиттерные взаимодействия, индуцировать антиокислительные и нейропротекторные механизмы мозга.

Терапевтический эффект антипаркинсонических средств развивается постепенно. Одни из них в большей степени влияют на гипокинезию и постуральные расстройства (леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов), другие — ослабляют тремор и вегетативные нарушения (холинолитики). Возможно проведение как моно-, так и комбинированной (препараты из разных групп) антипаркинсонической терапии. Следует учитывать, что лечение болезни Паркинсона и ее синдромальных форм — симптоматическое, поэтому эффекты антипаркинсонических препаратов проявляются в период применения и непродолжительное время после их отмены. Дозирование этих средств должно быть максимально индивидуализировано. Режим назначения предусматривает кратковременные перерывы (1–2 в неделю) в приеме для предупреждения возникновения толерантности. Не рекомендуются длительные перерывы в терапии антипаркинсоническими препаратами (возможны тяжелые или необратимые нарушения двигательной активности), но в случае необходимости отмена лечения проводится постепенно во избежание обострения симптомов.

Общая информация

Болезнь Паркинсона представляет собой дегенеративный процесс, поражающий ЦНС. Течение сравнительно медленное, прогресс неуклонен. Задача доктора – устранить симптоматику или снизить ее выраженность, предупредить появление новых проблем и распространение текущих на иные части тела, а также скорректировать образ жизни больного, дабы человек мог как можно дольше адекватно существовать. Для успеха необходим комплексный подход, влияние на все центры, пораженные патологией, всеми доступными методами. Считается, что без лекарств не обойтись, но на начальной стадии заболевания допускается исключительно немедикаментозная терапия.

Читайте также:  Как называется прививка против менингита детям

Лечение комплексное и включает прием препаратов, физиотерапию, гимнастику, реабилитацию больного в обществе, оперирование по мере надобности. Тенденции таковы, что страдающим болезнью Паркинсона лекарства против этого недуга выписывают лишь в случае, если симптоматика не позволяет человеку нормально существовать. Если еще только начали проявлять себя ригидность, тремор и иные первые вестники болезни, медикаментами не пользуются.

Нюансы лечения

При выборе терапевтической программы учитывают, как конкретный фармацевтический продукт влияет на механизм развития и отдельную симптоматику. При назначении лекарства учитывают стадию запущенности случая, скорость прогресса, продолжительность течения, индивидуальные нюансы. Нужно подбирать лечение, отталкиваясь от возраста больного и его социального положения, наличия семьи, специфики личности, профессиональной активности. Учитывают, есть ли сопутствующие проблемы со здоровьем.

Выбрать среди всего обилия фармацевтических продуктов конкретный, полезный определенному больному, достаточно сложно. Эту задачу решает опытный невропатолог. Далеко не всегда с первого раза удается выбрать действительно удачный в конкретном случае продукт. При заболевании Паркинсона лучшее лекарство выписать просто нельзя – что будет незаменимым и едва ли не чудодейственным для одного, совсем не поможет другому. Зачастую проверить это можно лишь опытным путем.

Идея лечения

При подборе терапевтической программы необходимо назначать средства, позволяющие стабилизировать бытовую функциональность человека. Препараты должны помогать в реализации социальной функции и профессиональной. Медикаментами доводят текущие навыки до адекватного уровня. По возможности придерживаются минимальной дозировки. Объемы лекарств подбирают индивидуально, с учетом особенностей состояния больного. Не всегда нужно устранять проявления полостью – достаточно лишь сгладить их до такой степени, чтобы человек мог нормально жить, не испытывая больших затруднений.

Этот подход обусловлен спецификой воздействия используемых для лечения болезни Паркинсона лекарств на организм больного человека. Все известные современной медицине средства провоцируют побочные эффекты, и чем выше объемы поступающих в организм препаратов, тем риски возникновения тяжелых реакций существеннее. Болезнь постоянно прогрессирует, поэтому рано или поздно все равно придется повышать дозу. Иногда ситуация складывается так, что больному уже назначена максимальная допустимая доза, при этом достаточного эффекта так и нет. Чтобы избежать такого тупикового исхода, нужно динамично вести случай, регулярно проверять действенность медикаментов и пересматривать программу исходя из ее особенностей.

Типы и группы

Пока врачи только ждут от ученых новых лекарств от болезни Паркинсона, приходится использовать проверенные временем. Выше были упомянуты препараты на основе леводопы. Кроме них, показаны амантадины, антихолинергики, агонисты рецепторов дофамина и средства, угнетающие Б-моноаминооксидазу, катехол-О-метилтрансферазу. Две последние группы сокращенно называют соответственно МАО-Б и КОМТ. Выбор в пользу конкретного варианта и сочетание разных групп делается квалифицированным доктором.

Амантадины

К этому классу принадлежат препараты, представленные на аптечных полках под названиями:

Эти средства влияют на процессы дофаминового высвобождения, увеличивают восприимчивость рецепторов этого гормона и предупреждают обратный захват молекул. Это позволяет сохранять концентрацию соединения стабильной. Свойственный заболеванию дефицит дофамина эффективно восстанавливается.

Технические аспекты: амантадины

В настоящее время врачи назначают своим пациентам проверенные годами средства, ожидая, когда ученые закончат работать над эффективными в случае заболевания Паркинсона новыми лекарствами. Для лечения сейчас в основном используются препараты из класса амантадинов. Они назначаются для приема дважды или трижды в сутки в количестве 0,1 г.

Прием таких фармацевтических продуктов может спровоцировать отечность ног и тревожность. Некоторые страдают зрительными галлюцинациями. Пациенты отмечали, что болела и кружилась голова. Есть вероятность тошноты и внезапного падения давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную. Есть риск появления мраморного кожного оттенка, синюшности, выраженной сеточкой. Чаще такое наблюдается на бедренной передней плоскости.

ИМАО-Б

К препаратам этого класса относятся:

Врач, выбирая какие лекарства при болезни Паркинсона назначить больному, может остановиться именно на такой категории фармацевтических продуктов, поскольку она эффективно предупреждает распад дофамина. Правильное применение средств помогает сохранять концентрацию гормонального соединения в ткани мозга на стабильном уровне. Средства этого класса обычно используют внутрь в утреннее время. Разовая доза – 5 мг. Иногда врач прописывает медикаменты для применения дважды в сутки, оба раза – в первой половине дня. Каждая доза – 5 мг.

Судя по отзывам, большинством больных медикаменты этого типа переносятся хорошо. Среди возможных побочных эффектов отмечают расстройство стула, тревожность и ухудшение качества сна. У некоторых пропадает аппетит.

Агонисты рецепторов дофамина

К этому классу фармацевтических продуктов относят:

Все средства зарекомендовали себя надежными при болезни Паркинсона. Какие лекарства лучше выписать в каждом конкретном случае, решает доктор. Эти фармацевтические продукты активизируют рецепторы дофамина. В некоторой степени это химический обман организма: молекула лекарства заменяет дофамин.

Читайте также:  Препараты при неврозах и депрессиях

Особенности лечения

Обычно лечение начинают с дозы 0,125 мг. Препаратом пользуются трижды ежесуточно. Максимальный суточный объем – 4,5 мг. На фоне терапевтической программы может тошнить, возможна отечность. У некоторых нарушается сон. Известны случаи галлюцинаций.

Антихолинергические средства

Современному доктору довольно сложно подобрать при болезни Паркинсона лечение. Лекарства, обладающие хорошей репутацией, относятся к категории антихолинергиков. В аптечных пунктах они представлены под наименованиями:

Эти фармацевтические продукты, как показали исследования, результативны в случае тремора. Они корректируют нарушение баланса дофамина и ацетилхолина. Терапевтический курс обычно начинают с приема дважды ежесуточно по 1 мг лекарства. В случае надобности дозу повышают, пока не достигают значительного терапевтического эффекта.

Особенности приема

Препараты этого класса строго запрещено внезапно отменять, поскольку появляется опасность синдрома отмены, при котором симптоматика исходного заболевания становится резко и сильно выраженной.

Отмечается возможность возникновения побочных эффектов. Конечно, ученые обещают разработать эффективные при заболевании Паркинсона новые лекарства, но пока приходится пользоваться существующими, а они могут стать причиной роста внутриглазного давления и ухудшения зрения. У некоторых сушит слизистые ротовой полости, у других пациентов сердце под влиянием лекарств сокращается чаще. Есть опасность ухудшения стула, повышения частоты позывов к опорожнению мочевого пузыря. В настоящее время лекарственные средства этого класса применяют реже, нежели ранее.

Леводопа

Как считают многие, среди помогающих при болезни Паркинсона новых лекарств наиболее результативными и действенными являются препараты на основе леводопы. Это простое химическое соединение, вещество, предшествующее дофамину в биохимических реакциях, протекающих в человеческом теле. Попадая в организм, она становится дофамином, тем самым корректируя нехватку этого гормона, свойственную заболеванию. Лекарственные средства на основе леводопы используются в комбинации с карбидопой либо бенсеразидом. Эти два соединения предупреждают преждевременный распад молекулы в тканях, органах, благодаря чему леводопа полностью перемещается в головной мозг. Соответственно, даже небольшая доза дает хороший эффект. Вспомогательные компоненты не способны проникнуть в ЦНС.

Технические аспекты лечения

Назначая при болезни Паркинсона лекарство, содержащее леводопу, учитывают длительность полувыведения этого соединения, не превышающую трех часов. Соответственно, препараты с этим веществом должны поступать в организм пациента с 3-4-часовыми паузами. Это повышает опасность появления побочных явлений. Чтобы решить такую проблему, создали специальные средства длительного действия. Такие достаточно использовать дважды в сутки. Они представлены на аптечных полках под наименованиями:

В любом из вариантов применения леводопа способна спровоцировать нежелательную реакцию организма. Наблюдения показали опасность болезненности в области живота, тошноты и рвоты. Изредка у пациентов наблюдалось кровотечение в ЖКТ. Возможно нарушение ритмичности сердцебиения и расширение зрачков. Известны случаи осложненного дыхания, активного потоотделения, понижения давления, психоза. У некоторых медикаменты провоцировали тоническую активность век, непроизвольные движения руками, ногами. Есть вероятность психомоторной возбужденности.

О комбинациях

Чем пользоваться?

Если выбранным для больного лекарством при болезни Паркинсона стало средство на основе леводопы, появляется опасность лекарственной дискинезии. Так называют непроизвольные сокращения в разных частях организма больного. Такие состояния нередко очень сильно мешают – даже существеннее, чем исходная симптоматика патологии.

О практике и мнениях

Сами больные болезнью Паркинсона отзывы о медикаментозной терапии оставляют редко. Чаще можно встретить отклики и наблюдения со стороны тех, кто ухаживает за пациентами. Отмечают, что современные препараты в некоторой степени хороши, ведь они продлевают жизнь пациента и повышают ее качество. Одновременно признается, что все препараты провоцируют побочные эффекты.

Как показывают наблюдения, применение препаратов на основе леводопы постепенно становится все менее результативным. Врач обязан регулярно проверять действенность курса и пересматривать дозировку. В среднем повышение объемов необходимо раз в три или четыре года. В медицине явление назвали феноменом истощения конца дозы. В паузах между поступлениями фармацевтического продукта в организм появляется симптоматика исходной болезни, которая словно бы выключается, когда всасывается новая порция препарата.

Болезнь Паркинсона – нейродегенеративный процесс, сопровождающийся гибелью нейронов и поражением экстрапирамидной системы. В результате повреждения структур головного мозга, отвечающих за моторную функцию, происходят нарушения в работе опорно-двигательного аппарата. До сих пор не найдено эффективное лекарство от Паркинсона, которое полностью излечивает от болезни.

Заболевание значительно ухудшает качество жизни пациента, приводит к инвалидности. Комплексная программа терапии способна затормозить развитие патологии, улучшить общее самочувствие больного, устранить симптомы: мышечную ригидность (напряженность), гипокинезию (недостаточную двигательную активность), тремор конечностей. Методы лечения болезни Паркинсона включают медикаментозную терапию, физиопроцедуры, хирургическое вмешательство.

Принципы лечения болезни Паркинсона

Распространенность – 150-200 человек на 100 тысяч населения. Болезнь Паркинсона приводит к инвалидности и ухудшению качества жизни, поэтому многих людей интересует, как проходит лечение, какие таблетки назначают и как их применять. Для лечения болезни Паркинсона используются препараты, преимущественно устраняющие симптомы.

Патология развивается вследствие сокращения выработки нейромедиатора дофамина. Терапия предполагает прием таблеток от Паркинсона, эффективно повышающих уровень нейромедиатора двигательной активности. С этой целью назначают препараты Леводопы и их аналоги (L-допа, Допаркин, Допафлекс, Калдопа). Действующее вещество – дигидроксифенилаланин, которое в организме является предшественником дофамина.

Читайте также:  Таблетки от головной боли при беременности первый триместр

Терапия дофамином не дает результатов, потому что вещество плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Леводопа преобразуется в дофамин в тканях отделов ЦНС, восполняя дефицит нейромедиатора. Больше 95% дигидроксифенилаланина преобразуется в дофамин в области периферических тканей, поэтому терапия малыми дозами не эффективна. Часть вещества, которая не попадает в ЦНС, ответственна за возникновение целого ряда побочных эффектов.

Расстройства проявляются со стороны органов пищеварительного тракта тошнотой, приступами рвоты, отсутствием аппетита. Со стороны ЦНС – бессонницей, деменцией, головокружением, несогласованностью движений тела, судорогами, неконтролируемой моторикой. Со стороны элементов сердечно-сосудистой системы – тахикардией, снижением показателей артериального давления.

Чтобы уменьшить побочные эффекты, одновременно с Леводопой назначают другие таблетки от Паркинсона – ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы. Реже Леводопу сочетают с ингибиторами катехол-O- метилтрансферазы – фермента, участвующего в распаде дофамина. Список препаратов против Паркинсона:

  1. Агонисты дофамина (Бромокриптин, Прамипексол, Апоморфин). Вещества, которые взаимодействуя с дофаминовыми рецепторами, изменяют их состояние, провоцируя биологический отклик. Лекарственные средства этой группы имитируют действие дофамина, вызывая терапевтический эффект, идентичный действию Леводопы.
  2. Дофаминомиметики обратного действия (Глудантан, Амантадин). Стимулируют выработку дофамина в ЦНС, препятствуют его обратному нейронному захвату, повышают чувствительность рецепторов к нейромедиатору. В результате происходит подавление симптомов – гипокинезии, мышечной ригидности, уменьшается дрожание конечностей.
  3. Холиноблокаторы (Тригексифенидил, Циклодол). Холинолитические средства блокируют действие нейромедиатора ацетилхолина. Применяются для купирования симптомов, связанных с экстрапирамидными нарушениями. Уменьшают дрожание рук, в меньшей степени влияют на мышечную ригидность и брадикинезию (нарушение согласованных, скоординированных движений на фоне повышения мышечного тонуса).

Дополнительные лекарства от болезни Паркинсона – таблетки, растворы для капельниц, капли и капсулы, которые повышают сопротивляемость организма, устраняют нарушения сна и другие сопутствующие неврологические расстройства, обезболивающие препараты, витаминные комплексы.

При выборе лекарств от Паркинсона врач учитывает возраст больного, характер течения болезни, доминирующие симптомы, наличие хронических заболеваний внутренних органов. В перечень бесплатных лекарств, показанных при болезни Паркинсона, входят препараты Леводопы.

Препараты, назначаемые на начальных этапах болезни

На начальных этапах для лечения паркинсонизма применяют лекарственные средства, которые решают проблему мышечной ригидности и тремора конечностей. Первые симптомы патологии появляются, когда количество погибших нейронов в определенной части мозга превысило 60%. Диагностика при помощи МРТ, УЗИ и других методов не дает наглядного подтверждения начала патологического процесса на ранних стадиях.

При появлении признаков моторных расстройств и после дифференциальной диагностики, исключающей другие болезни, целесообразно сразу назначать препараты, которые традиционно применяются при болезни Паркинсона – дофаминомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (вещество, участвующее в разрушении дофамина), агонисты рецепторов дофамина.

Лекарства на поздних этапах

На поздних этапах развития заболевания подключаются препараты Леводопы. Дозировка подбирается индивидуально. В составе комплексной терапии показаны лекарства от болезни с узконаправленным действием:

  • Стимулируют выработку дофамина в тканях мозга.
  • Провоцируют выброс дофамина из зоны пресинаптической терминали и препятствуют процессу его обратного поглощения.
  • Замедляют распад дофамина.
  • Активируют постсинаптические рецепторы нейромедиатора.

Препараты нового поколения, применяющиеся при паркинсонизме, включают вещества, которые замедляют процесс отмирания нейронов, обладают нейропротекторными, антитоксическими, антиоксидантными свойствами. Дополнительно проводятся процедуры: лечебная физкультура, массаж, физиотерапия, электросудорожная терапия, транскраниальная стимуляция участков мозга электромагнитными волнами.

Инновационные разработки медицины

Одно из новейших лекарств – Мадопар. Кроме Леводопы содержит вещество бенсеразид гидрохлорид, которое повышает лечебный эффект и уменьшает побочные действия. Хирургическое лечение – пересадка стволовых клеток, вырабатывающих дофамин. Прогноз многообещающий. Терапия стволовыми клетками в 80% случаев завершилась улучшением состояния больного.

Лечение синдрома Паркинсона проводится инъекциями стволовых клеток в мозг – один или несколько уколов по решению врача. В числе инновационных разработок – препараты, которые восстанавливают поврежденные ткани мозга, блокируют процессы деградации клеток мозга. При отсутствии реакции на медикаментозную терапию, показаны стимуляция глубоких структур мозга, деструктивные операции.

Нейростимуляция – относительно новый, малоинвазивный оперативный метод лечения. В ходе процедуры подкожно в области грудной клетки устанавливают нейростимулятор. Устройство управляет электродами, имплантированными в ткани мозга. Происходит регламентированное воздействие электрическим током с малой амплитудой на определенные отделы мозга, контролирующие моторную функцию.

Факторы, влияющие на эффективность терапии

На терапевтический результат влияет возраст больного, степень поражения тканей мозга, наличие сопутствующих заболеваний и отягчающих факторов (травмы головы, текущие интоксикации), восприимчивость организма к лечению.

Побочные эффекты лечения

Побочный эффект терапии зависит от индивидуальных особенностей организма и вида лекарств, которые принимает больной. Лекарства группы агонистов дофамина провоцируют галлюцинации, головокружение, сонливость, отеки, тошноту.

Своевременная корректная терапия в 50-60% случаев улучшает общее состояние пациента, уменьшает степень выраженности симптомов заболевания. Прогноз умеренно благоприятный. Адекватное лечение продлевает жизнь больного на 10-15 лет.

Читайте также:
Adblock
detector